АКТИНАК 100

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Аджанта Фарма Лімітед, Індія

Міжнародна непатентована назва: Aceclofenac

АТ код: M01AB16

Форма випуску: Таблетки, вкриті оболонкою, по 100 мг № 20 (10х2) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ацеклофенаку 100 мг

Допоміжні речовини: Целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Instacoat Sol (IC-S-168) Blue (титану діоксид (Е 171), лак діамантовий синій (Е 133)).

Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні препарати

Показання: Препарат застосовують для симптоматичного лікування болю та запалення при остеоартриті та ревматоїдному артриті.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 2 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/12638/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

актИнак 100

ACTINAC 100

Склад:

діюча речовина: ацеклофенак;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить ацеклофенаку 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят (тип А), крохмаль кукурудзяний, натрію кроскармелоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, покриття Instacoat Sol (IC-S-168) Blue (титану діоксид (Е 171), лак діамантовий синій (Е 133)).

 

Лікарська форма.  Таблетки, вкриті оболонкою.

 

Фармакотерапевтична  група. Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС  М01А В16.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат застосовують для симптоматичного лікування болю та запалення  при остеоартриті та ревматоїдному  артриті.

 

Протипоказання.

- Ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту (ШКТ) у фазі загострення, пептична виразка (з геморагіями)

- свідчення про напади бронхіальної астми, кропив'янку, гострий риніт, що пов'язані з застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;

- підвищена чутливість до ацеклофенаку або компонентів препарату;

- порушення кровотворення нез'ясованої етіології;

- шлунково-кишкові кровотечі та перфорації в анамнезі;

- тяжка серцева, печінкова або ниркова недостатність;

- період вагітності;

- дитячий вік. 

 

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений для перорального прийому під час або після їди, таблетки слід ковтати не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води.

Дорослим призначають по 1 таблетці 100 мг 2 рази на добу, 1 таблетка вранці і 1 –  ввечері.

Особам літнього віку препарат слід призначати з обережністю, враховуючи імовірність розвитку тяжких проявів побічних реакцій.

Для пацієнтів із печінковою недостатністю початкова доза не повинна перевищувати 100 мг на добу.

Курс лікування призначає лікар індивідуально в кожному окремому випадку. 

Відсутній досвід щодо необхідності зменшення доз пацієнтам з помірним ступенем ниркової недостатності, але, як і відносно інших НПЗП, слід дотримуватись обережності при застосуванні препарату цій групі  пацієнтів.

 

Побічні реакції.

З боку ШКТ: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, кишкова коліка, диспепсія, метеоризм, анорексія, запор; зрідка відмічено виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотеч та перфорацій ШКТ, стоматит, панкреатит.

З боку нервової системи: інколи відмічаються головний біль, запаморочення, порушення сну (безсоння або сонливість), збудження, в окремих випадках – порушення чутливості, дезорієнтація, погіршення пам'яті, порушення зору, слуху, смакових відчуттів, шум у вухах, судоми, дратівливість, тремор, депресія, асептичний менінгіт, парестезії, галюцинації.

Алергічні прояви: інколи виникає висипання на шкірі, рідко – кропив'янка, окремі випадки екземи, поліморфна еритема, еритродермія, рідко спостерігались напади бронхіальної астми, системні анафілактоїдні реакції, в окремих випадках – васкуліт, пневмоніт, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла.

З боку нирок: рідко – периферичні набряки, в окремих випадках – гостра ниркова недостатність, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія, протеїнурія.

З боку печінки: транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові, рідко – гепатит, в окремих випадках – фульмінантний гепатит.

З боку системи кровотворення: описані поодинокі випадки розвитку тромбоцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичної анемії.

З боку серцево-судинної системи:  поодинокі випадки тахікардії, артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, набряки. При застосуванні високих доз підвищується ризик розвитку тромботичних ускладнень (кардіальних та цереброваскулярних).

Розлади метаболізму: підвищення рівня сечовини, креатиніну в сироватці крові, лужної фосфатази, розвиток гіперкаліємії.

 

Передозування.

Симптоми

Клінічна картина визначається порушеннями з боку центральної нервової системи  (головний біль, запаморочення, явища гіпервентиляції легенів з підвищеною судомною готовністю) і шлунково-кишковими порушеннями (біль у животі, нудота, блювання). У деяких випадках можливе виникнення гострої ниркової недостатності тяжкого ступеня та порушення функції печінки.

 

Лікування

За необхідності пацієнти отримують симптоматичну терапію. Протягом однієї години після прийому потенційно токсичної дози необхідно прийняти активоване вугілля або зробити промивання шлунка у дорослих до відновлення ниркової функції.

Необхідно контролювати функцію нирок та печінки.

Пацієнти повинні знаходитись під наглядом лікаря ще 4 години після прийому потенційно небезпечної кількості препарату.

Часті або тривалі судоми потрібно лікувати внутрішньовенним введенням діазепаму. Можливе вжиття інших заходів за клінічними показаннями. Специфічна терапія, така як форсований діурез, діаліз або гемодіаліз, ймовірно, не допоможуть у виведенні НПЗЗ через їх високий рівень зв’язування з білками плазми та інтенсивний матаболізм.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування протипоказано.

 

Діти.

Застосування дітям протипоказано.

 

Особливості застосування.

 

З обережністю препарат призначають пацієнтам із  захворюваннями печінки та нирок в анамнезі, з бронхіальною астмою, алергією, поліпами слизової оболонки носа , артеріальною гіпертензією, серцевою недостатністю, відразу після серйозних оперативних втручань, а також особам літнього віку. Слід ретельно вивчити анамнез хворого на предмет визначення ризику розвитку гастроінтестинальних кровотеч та перфорацій, які можуть проявитися під час лікування ацеклофенаком і можуть мати фатальні наслідки. У випадку появи перших ознак гастроінтестинальних порушень та розвитку хвороби Крона слід припинити прийом препарату. Не слід призначати препарат одночасно з іншими нестероїдними протизапальними засобами, пероральними кортикостероїдами, непрямими антикоагулянтами та селективними інгібіторами захоплення серотоніну.

З обережністю призначають препарат хворим із системними аутоімунними захворюваннями, колагенозами.

Тяжкі шкірні реакції розвиваються зазвичай протягом першого місяця застосування препарату.

Жінкам рекомендується застосовувати засоби контрацепції під час лікування ацеклофенаком.

Під час лікування препаратом слід проводити систематичний контроль картини периферичної крові, функції печінки, нирок, дослідження калу на наявність крові.

Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від вживання алкоголю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Пацієнтам, які застосовують препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спостерігається взаємодія при застосуванні препарату в поєднанні з такими лікарськими засобами:

- дигоксин, фентоніл або препарати літію – може підвищуватися вміст у плазмі цих лікарських засобів;

- діуретики та гіпотензивні засоби – може послаблюватися дія цих засобів;

- калійзберігаючі діуретики – може спричиняти гіперкаліємію;

- інші НПЗЗ або глюкокортикоїди – підвищує ризик виникнення побічних явищ з боку ШКТ;

- ацетилсаліцилова кислота – призводить до зниження рівня концентрації ацеклофенаку у сироватці крові;

- циклоспорин – може посилювати токсичний вплив останнього на нирки;

- протидіабетичні засоби – можуть спричиняти гіпо- або гіперглікемію. При цій комбінації засобів потрібен контроль рівня цукру в крові;

- метотрексат протягом 24 годин до або після його прийому – може призвести до зростання концентрації метотрексату і посилення його токсичної дії;

- міфепристон – не застосовувати протягом 8-12 діб після прийому міфепристону, оскільки знижує ефективність останнього;

- антибіотики групи хінолонів – підвищує токсичність і частоту виникнення побічних реакцій на ці препарати; можуть виникати судоми внаслідок взаємодії хінолонів та НПЗП; судоми можуть виникати в пацієнтів з чи без первинного епілептичного анамнезу чи наявності судом в анамнезі; слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні НПЗП та антибіотиків групи хінолонів;

- інші аналгетики – уникати одночасного застосування двох чи більше НПЗП (включаючи аспірин); ацеклофенак може підвищувати ризик побічних реакцій (див. розділ «Протипоказання»);

- антигіпертензивні засоби – знижує антигіпертензивну дію;

- кортикостероїди – підвищується ризик кровотечі;

- такролімус – підвищується ризик розвитку нейротоксичності;

- непрямі антикоагулянти – потрібен постійний контроль згортання крові.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Ацеклофенак чинить протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію. Ацеклофенак інгібує синтез простагландинів і таким чином впливає на патогенез запалення, виникнення болю та лихоманки. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезивна дія  ацеклофенаку сприяє значному зменшенню інтенсивності болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, покращує функціональний стан пацієнта.

Фармакокінетика. Ацеклофенак швидко та повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Максимальна концентрація в плазмі крові після перорального прийому досягається  через 1,25–  3 години. 99 % ацеклофенаку зв'язується з білками плазми крові, в основному з альбумінами.

Ацеклофенак проникає у синовіальну рідину, де максимальна концентрація досягає 57 % від рівня концентрації у плазмі крові, а досягнення максимальної концентрації  відбувається на 2–    4 години пізніше, ніж у плазмі крові. Об'єм розподілу – 25 л. Період напіввиведення – 4 години. Ацеклофенак знаходиться в системній циркуляції головним чином у незміненому стані. Основним його метаболітом, виявленим в плазмі у незначній кількості, є 4–гідроксіацеклофенак. Приблизно  2/3 введеної дози препарату виводиться нирками у вигляді гідроксипохідних.

 

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою, від світло-блакитного до синього кольору.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °С, у захищеному від світла місці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери у пачці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник. Аджанта Фарма Лімітед, Індія.

                    Ajanta Pharma Limited, India.

 

Місцезнаходження. B-4/5/6, M.I.D.C. Area, Paithan, Aurangabad – 431 128, Maharashtra State, India.